Testosteron zsyntetyzowano w roku 1935 – dokonało tego dwóch naukowców Leopold Ruzicka i Adolf Friedrich Johann Butenandt (w rzeczywistości byli wspierani przez zespoły badaczy, jednak rzadziej uwzględnia się je w publikacjach). Obaj za swoje dokonania otrzymali Nagrodę Nobla. Wg doniesień naukowców użycie testosteronu przez amerykańskich i rosyjskich kulturystów oraz ciężarowców miało miejsce w połowie lat 40 – początku lat 50 XX wieku. Rozpoczął się boom dopingowy.
Najsłynniejsze zastosowanie dopingu miało miejsce w programie 14-25 w NRD. Podstawę stanowiły różne estry testosteronu – krótkie i długie, mestanolone, metanabol, nandrolon, hCG, hormon wzrostu oraz designer drug – oral turinabol. W wielu przypadkach dawkowanie wcale nie było duże – z danych wynika, że przykładowo stosowano 4 cykle rocznie, łącznie 1450 mg substancji aktywnych. Obecnie znane są przykłady zawodników biorących, samego testosteronu, ponad 800 mg tygodniowo. Przykładowo po dawce 5-15 mg dziennie (oral turinabolu) zawodniczka pchnięcia kulą w ciągu kilku tygodni poprawiła rekord życiowy o ponad 2 metry (co nie udało jej się wcześniej, mimo prowadzenia treningu przez 14 lat!). W wielu schematach odzyskanych z „bibliotek” NRD pojawia się obecnie wręcz komiczna ilość testosteronu propionatu (10-25 mg) oraz długich estrów (enanthate) – 100 mg.
