R1881 to pochodna trenbolonu o większym potencjale. Jest to doustna, nie aromatyzująca, metylowana wersja trenbolonu. Llewellyn podaje, iż wystarczy 5.1 mg dziennie, by skutecznie wpływać na budowę masy i siły mięśniowej (dla porównania, trenbolonu potrzeba przynajmniej 10-krotnie więcej).
Llewellyn uważa też, iż methyltrieneolone posiada 120-300 razy większy potencjał, w porównaniu do metylowanego testosteronu. Oczywiście zachowałbym duży dystans względem takich stwierdzeń i przeliczników, bo teoria i praktyka często nie idą tu w parze.
Ceną stosowania R1881 jest zniszczenie wątroby, gdyż to jeden z najsilniej niszczących doustnych środków z grupy SAA na rynku.
Siła łączenia z receptorami
- metyltrienolone (R1881) posiada 8-krotnie większe powinowactwo do AR (receptora androgenowego), w porównaniu do SARM (MK-0773),
- R1881 wykazuje 4-krotnie silniejsze powinowactwo do AR, w porównaniu do testosteronu,
- R1881 wykazuje 5-krotnie silniejsze powinowactwo do AR, w porównaniu do 17-alfa metylowanego testosteronu.
Okazało się, iż R1881 posiada unikalne właściwości, gdyż zachowuje się, jak antagonista aldosteronu. Łączy się z receptorami mineralkortykosteroidowymi równie silnie jak aldosteron, jednak działa jak antagonista.
R1881 a zachowania seksualne
Eksperyment Francien H.de Jonge i in. został zaprojektowany w celu zbadania, czy androgeny pełnią ważną rolę w zachowaniach seksualnych samic szczurów.
Pozbawiono je jajników i podawano im:
- metyltrienolone,
- testosteron propionate,
- estradiol,
- placebo (nośnik).
Efekt: podawanie metyltrienolonu, testosteronu propionate lub estradiolu spowodowało, iż samice częściej kręciły się wokół samców. U szczura chęć pokrycia samicy jest zniesiona, jeśli zostanie zniszczone 60% kory mózgowej. Zachowania kopulacyjne występowały równie często po R1881 i testosteronie, ale samice otrzymujące estradiol zachowywały się podobnie, jak te otrzymujące placebo.
Okazało się, iż podawanie testosteronu propionate lub estrogenów, ale nie R1881, wywoływało odruch lordozy (charakterystyczny dla samic odruch wygięcia tułowia).
Wnioski: środki nie aromatyzujące nie oddziałują w pełni na zachowania seksualne, gdyż do wywołania wszystkich zachowań konieczna jest konwersja np. testosteronu do estrogenów, a metyltrienolone nie podlega takim przekształceniom.
Ogólnie, strukturalnie R1881 (tak samo, jak trenbolone) wywodzi się z 19-nortestosteronu, czyli nandrolonu i na pewno nie jest zalecany do stosowania u kobiet.
Hormony steroidowe znacznie modyfikują zachowania zwierząt, np. podanie estrogenów wykastrowanym szczurom wyzwala u nich charakterystyczny dla samic odruch wygięcia tułowia zwany lordozą, a podanie progesteronu samcowi gołębia wywołuje odruch wysiadywania jaj w gnieździe.
U człowieka popęd jest regulowany odwrotnie: u mężczyzn dużą rolę odgrywa aromatyzacja, u kobiet ilość testosteronu w ustroju.
Referencje:
Armelle-Natsuo Takeda i in. „The Synthetic Androgen Methyltrienolone (R1881) Acts as a Potent Antagonist of the Mineralocorticoid Receptor”
Francien H.de Jonge „Androgens are specifically implicated in female rat sexual motivation. The influence of methyltrienelone (R1881) on sexual orientation” https://doi.org/10.1016/0091-3057(86)90352-7
WITOLD KĘDZIERSKI „Mechanizm działania estrogenów na ośrodki centralnego układu nerwowego regulujące zachowanie seksualne samic” http://www.medycynawet.edu.pl/images/stories/pdf/pdf2009/102009/200910674678.pdf
