Beta-mimetyki to substancje oddziałujące na receptory β1, β2 oraz β3. Każdy związek ma indywidualną charakterystykę oraz siłę działania, w stosunku do różnych rodzajów receptorów. Receptory są rozmieszczone w różnych komórkach. Fizjologicznie na receptory β1, β2 oraz β3 oddziałuje adrenalina (epinefryna) oraz noradrenalina.
„Człon „mimetyk” w nazwie oznacza, że lek należy do grupy leków pobudzających receptor. Przeciwieństwem mimetyku jest inhibitor (inaczej bloker), który blokuje receptor. Zatem nazwa „beta-mimetyki” określa sposób działania leków: leki przyłączają się do receptora (zwanego beta-adrenergicznym) i go pobudzają. Receptor ten nazywany jest adrenergicznym, ponieważ fizjologicznie jest on miejscem działania adrenaliny, produkowanej przez nadnercza człowieka”.
Clenbuterol to bardzo niebezpieczny dla zdrowia beta-mimetyk, praktycznie nie spotykany już w leczeniu ludzi przez wywoływane skutki uboczne. Najgorsze jest, iż niektórzy ludzie dobrze tolerują nawet stosunkowo wysokie dawki „clenu”, a przykładowo, znajomy z siłowni prawie zakończył życie wskutek przygody z tą substancją (długi czas spędził w szpitalu i stracił większość wypracowanej masy mięśniowej). W 2005 r. opisano zawał serca u 17-letniego kulturysty, który zastosował clenbuterol.
W przeglądowym studium Brett J i wsp. z Australii, zbadano stosowanie clenbuterolu w latach 2004-2012. Przytoczono 63 przykłady z drastycznym skokiem od 2008 roku (3) do 2012 (aż 27 przypadków). 35 doniesień ze szpitali, 2 od paramedyków, 1 od lekarza opieki rodzinnej, 21 z innych źródeł. 53 pacjentów z 63 (czyli 84%) wymagało hospitalizacji.
Najczęstszym powodem zażywania clenbuterolu była chęć schudnięcia oraz zastosowania kulturystyczne. Najczęstsze skutki uboczne to: tachykardia (24), zaburzenia pokarmowe – wymioty (16) oraz skurcze (11). Stwierdzono również zatrzymanie akcji serca u jednego z pacjentów, 21-letniego mężczyzny.
Celem badania Kit Wong i wsp. było zbadanie cech przerostu serca wywołanego przez selektywnego agonistę receptora β2-adrenergicznego, clenbuterol. Metody: przerost mięśnia sercowego wywołano u 7-tygodniowych szczurów Sprague-Dawley przez codzienne zastrzyki clenbuterolu przez 3 tygodnie. Zastosowano dawkę 2 μg/g masy ciała, a więc wcale nie taką małą. Biorąc pod uwagę, iż niektórzy sięgają po więcej, niż 100 μg “clenu” dziennie, jest to realna dawka. W dwóch grupach szczurów podawano również tyroksynę i izoproterenol, aby wywołać hipertrofię serca (i porównać potencjalne zmiany patologiczne z grupą clenbuterolu).
Wyniki: leczenie clenbuterolem wywołało 26% przerost lewej komory serca. Serca te wykazywały normalne skurczowe parametry izowolumiczne i funkcję rozkurczową (aktywny relaks i sztywność bierna). Ponadto stężenie kolagenu i morfologia lewej komory były prawidłowe. Wyniki te sugerują, że przerost wywołany przez clenbuterol jest „fizjologiczny” pod względem funkcji, struktury pozakomórkowej i ekspresji genów.
Komentarz: chciałbym tylko zwrócić uwagę, iż szczury to nie ludzie. Ponadto, mimo wszystko podawano „clen” stosunkowo krótko. Przy krótkotrwałym stosowaniu człowiek toleruje doskonale hormon wzrostu, IGF-1 czy sterydy anaboliczno-androgenne, a te preparaty mogą wydatnie skrócić życie, np. gdy są nadużywane dłuższy okres czasu.
Na razie nie ma odpowiedzi na to, czy clenbuterol nie spowoduje głębszych zmian struktury i funkcji serca. W medycynie jego rola jest obecne żadna i to nie jest przypadek. „clen” zastąpiły inne, bezpieczniejsze środki, których dawkowanie wyraża się w miligramach, a nie w mikrogramach.
Referencje:
Lek. Paweł Nastałek „ß2-mimetyki wziewne w leczeniu astmy” http://astma.mp.pl/leczenie/49768,2-mimetyki-wziewne-w-leczeniu-astmy
E. Mutschler „Farmakologia i toksykologia”, WYDANIE III
Barbara Malinowska, Hanna Kozłowska, Agnieszka Zakrzeska, Grzegorz Kwolek „Receptory β-adrenergiczne w układzie krążenia.Udział niewrażliwych na propranolol receptorówβ-adrenergicznych w regulacji układu krążenia“.
Brett J1, Dawson AH2, Brown JA2. “Clenbuterol toxicity: a NSW poisons information centre experience”. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24580525
Beata Kierzkowska, MD; Jerzy Sta´ nczyk, MD, PhD; Jarosław D. Kasprzak, MD, PhD
“Myocardial Infarction in a 17-Year-Old Body Builder Using Clenbuterol”
Kit Wong, Kenneth R Boheler, Jill Bishop, Mario Petrou, Magdi H Yacoub “Clenbuterol induces cardiac hypertrophy with normal functional, morphological and molecular features” https://academic.oup.com/cardiovascres/article/37/1/115/540017
