Kinetyka, półtrwanie testosteronu propionate

Większość danych dotyczących dopingu w sieci jest nieprawdziwa lub przeinaczona. Sztandarowym przykładem są tabelki z okresami półtrwania. W rzeczywistości jest zupełnie inaczej, niż opisują to różnorakie serwisy. 

Testosteron enanthate, wg obiegowych opinii i niepoprawnych źródeł, posiada okres półtrwania wynoszący 10.5 dnia. W rzeczywistości wg badań naukowych końcowy okres półtrwania dla t. enanthate wynosi ok. 4.5 dnia! Końcowy okres półtrwania t. undecanoate przy podaniu iniekcyjnym dawki 1 g wynosi ponad 20 dni!

Średni czas przebywania leku w ustroju dla:

  • testosteronu propionatu wynosi 1.5 dnia
  • t. enanthate 8.5 dnia
  • undecanoate 34.9 dnia
  • buciclate 65.5 dnia

Tak więc (podkreślam: teoretycznie!) po zastosowaniu 400 mg testosteronu enanthate, po 4.5 dnia „w obiegu” pozostaje 200 mg, po kolejnych 4.5 dnia 100 mg, po kolejnych 4.5 dnia 50 mg… Stąd t. enanthate jest aktywny ponad 20 dni! Nie należy mylić okresu półtrwania (ang. half life) z efektywnym stężeniem (ang. active life) potrzebnym np. do budowania masy mięśniowej. Tak naprawdę powyższe obliczenia nie są prawdziwe, gdyż testosteron wcale nie jest metabolizowany w takim samym, liniowym tempie! W rzeczywistości w ciągu kilku dni należy liczyć się z eliminacją 60-80% związku, dlatego efektywne stężenie po iniekcji testosteronu szybko spada i dlatego konieczne są podtrzymujące iniekcje co 4-5 dni.

A jak wygląda kwestia testosteronu propionate, zwanego „krótkim teściem”?

Dwóm zdrowym mężczyznom w wieku 24 i 27 lat, ważącym odpowiednio 61 i 72 kg, podano 25 mg znakowanego radioaktywnie testosteronu propionate. Preparat propionianu testosteronu został przygotowany poprzez rozpuszczenie 25 mg propionianu testosteronu w 1 ml oleju sezamowego, zawierającego 20% benzoesanu benzylu, a następnie przeprowadzono filtrację membranową w celu zapewnienia sterylności środka do iniekcji.

W celu określenia dynamiki wydzielania endogennego testosteronu, pobierano próbki krwi o godzinie 08:00; 11:00, 14:00, 17:00 i 20:00 przez 4 dni. Następnie mężczyznom podano domięśniowo 25 mg znakowanego testosteronu propionianu o godzinie 08:00. 10-mililitrowe próbki krwi heparynizowanej pobierano 5 minut przed i 3, 6, 9, 12, 24, 27, 30, 33, 36, 48, 54, 60, 72, 78 i 84 godziny po podaniu testosteronu.

Wyniki:

  • okres półtrwania dla testosteronu propionate wynosił od 23.1 do 26.7 h (można przyjąć, iż okres półtrwania t. propionate wynosi ~1 dobę),
  • już taka śmieszna dawka testosteronu (efektywnie wynosząca 21 mg testosteronu) spowodowała supresję wydzielania testosteronu w jądrach (znam „ekspertów”, którzy twierdzą, iż nawet dawka 100 mg testosteronu tygodniowo nie ma wpływu na oś HPTA),
  • testosteron propionate średnio przebywał w ustroju przez 38.8 h u jednego z mężczyzn, jednak u drugiego aż 63.6 h, a to świadczy niezbicie, iż każdy człowiek inaczej reaguje na ten sam środek farmakologiczny!
  • testosteron, który odłączył się od estra, przebywał w ustroju od 30.5 do 54.4 h (kolejny raz jest to niesamowity rozrzut).

Wnioski

Stężenie testosteronu po uwolnieniu się estra, spada w sposób drastyczny po 24 h od iniekcji. Dlatego t. propionate powinno się podawać codziennie. Jest to nieefektywne i dokuczliwe. Ponadto, ta odmiana testosteronu często jest fałszowana i występuje w niskim stężeniu (np. 100 mg w mL). Nawet dawka rzędu 21 mg testosteronu ma wpływ na układ HPTA. Nie jest to wpływ duży i znaczący, ale w dopingu podaje się nie 25 mg t. propionate, tylko 300, 400 czy 600 mg tygodniowo. Znane są doniesienia o dawkowaniu samego testosteronu w dawkach rzędu 800-1200 mg tygodniowo (lub większych). Testosteron propionate może przebywać w ustroju nawet ponad 60 h po dawce 25 mg t. propionate, więc można oczekiwać, iż dłuższe estry będą krążyć nawet kilkanaście dni (co nie znaczy, że te pozostałości będą skuteczne w celach dopingowych).

Referencje:

Herman M. Behre „Comparative pharmacokinetics of testosterone esters”

Minoru  Fujioka i in. „Pharmacokinetic  Properties of Testosterone  Propionate in Normal  Men” https://academic.oup.com/jcem/article-abstract/63/6/1361/2674622

Udostępnij znajomym

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *