Sterydy VS skażone suplementy – CZ. I

Sterydy anaboliczno-androgenne pozostają w użyciu od początku lat 50, szczyt ich popularności przypadł na lata 70-80 XX wieku. Nie zmienia to faktu, iż nadal są podstawowym narzędziem w arsenale ciężarowca, trójboisty czy kulturysty. Potwierdzają to liczne wpadki. W 2012 roku wykryto 4500 przypadków dopingu (WADA) [2]. Z tego 50% dotyczyło używania sterydów anaboliczno-androgennych (SAA) i podobnych substancji.

Podsumowując, na 4500 przypadków dopingu:

2279 stanowiły sterydy anaboliczno-androgenne (w skrócie „SAA” i pochodne np. testosteron, metanabol, winstrol, trenbolone, norethandrolone; oxabolone; oxandrolone; oxymesterone;),

W USA 1-3% ludności stosowało sterydy anaboliczno-androgenne. Ludność USA w 2014 wynosiła 318.9 mln, a więc ponad 3.1 mln do nawet ponad 9.5 mln osób stosowało SAA. Wg kolejnych badań, SAA przyjmowało w okresie całego życia przynajmniej raz, 3-4 miliony osób w USA [3,4]. Niektóre badania sugerują, iż nawet mężczyźni w wieku powyżej 40 lat stosują SAA, co świadczy o wieloletnim doświadczeniu. Wg kolejnych danych (opartych na meta analizie 187 badań) na świecie 3.3% ludzi stosuje SAA.

Klasyfikacja hormonów sterydowych

Hormony sterydowe są substancjami lipofilnymi wywodzącymi się z cholesterolu. I tu ważna uwaga, większość sterydów wcale nie ma właściwości anaboliczno-androgennych.

Do hormonów sterydowych zaliczamy:

androgeny (np. testosteron, DHEA, androstendion),
estrogeny (np. estradiol, estriol, estron),
gestageny (np. progesteron).

Są to tzw. hormony płciowe. Mamy też drugą główną grupę do której zaliczamy glikokortykosteroidy (np. kortyzol, kortykosteron oraz kortyzon) oraz mineralokortykosteroidy (np. aldosteron) [6]. Te ostatnie nie dość, że nie budują masy mięśniowej to jeszcze prowadzą do rozpadu tkanki mięśniowej oraz gromadzenia tłuszczu (np. typowe dla kortyzolu otłuszczenie charakteryzujące stan zapalny w organizmie).

Ile testosteronu wytwarzają kobiety i mężczyźni?

Największym błędem jest utożsamianie danego rodzaju hormonów z mężczyzną lub kobietą. W istocie estrogeny i androgeny są potrzebne obu płciom. Z tym, że kobieta wytwarza ledwie 0,25 mg testosteronu dziennie [9], mężczyzna zaś wg różnych źródeł 6-7 mg dziennie [10] (czyli u kobiet powstaje 24 razy mniej testosteronu niż u mężczyzn). U mężczyzn: „najwyższe wydzielanie testosteronu występuje rano i najmniejsze w godzinach popołudniowych. Tylko około 2% zsyntetyzowanego testosteronu krąży w krwiobiegu w postaci wolnej (FT, free testosterone), pozostała pula jest związana z albuminami osocza (40%) oraz globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG, sex hormone binding globulin; około 58%)” [10]

U kobiet testosteron jest wydzielany na podobnym poziomie w nadnerczach i jajnikach, co stanowi w sumie 50% jego całkowitej produkcji. Pozostałe 50% pochodzi z konwersji androstendionu i dehydroepiandrosteronu (DHEA) w tkankach obwodowych (skóra, wątroba, mięśnie szkieletowe). Niewielkie ilości estrogenów powstają w organizmie mężczyzny poprzez działanie kompleksu enzymatycznego CYP19 (aromataza). Odkryto, iż estrogeny pełnią niezwykle ważną rolę w budowaniu masy mięśniowej, a nawet warunkują możliwość uzyskania erekcji! Ma to kluczowe znaczenie dla zrozumienia dalszej części tekstu.

„U pacjentów z deficytem androgenów podnoszono w celach terapeutycznych stężenie testosteronu (TS). W czasie terapii następował równoległy wzrost stężenia E-2 (estradiolu) w surowicy krwi (w wyniku naturalnego działania aromatazy). U niektórych pacjentów stężenia E-2 były na tyle wysokie, że przekraczały one granice normy dla E-2 u mężczyzn. W celu obniżenia stężenia E-2 podawałem tym pacjentom preparaty blokujące aktywność aromatazy. W efekcie takiej terapii, u mężczyzn z wysokimi stężeniami Ts, układającymi się w górnych granicach normy, przy b. niskich stężeniach E-2 wystąpił całkowity zanik libido. Równocześnie stwierdzałem u nich wyraźne zaburzenia wzwodu do jego całkowitego zaniku włącznie. Wszelkie te objawy ustępowały po odstawieniu leku blokującego aromatazę, co powodowało powrót wysokich stężeń E-2” [5].

Klasyfikacja sterydów anaboliczno-androgennych

Sterydy anaboliczno-androgenne występują w dwóch zasadniczych grupach:

iniekcyjne,
oralne,

Uwaga – wiele sterydów występuje zarówno w wersji iniekcyjnej jak i oralnej np.:

metanabol,
winstrol (stanazolol),
primobolan (metenolone),
masteron (drostanolone),
trenbolone,
testosteron,

Uwaga na toksyczność: poza primobolanem oraz testosteronem undecanoate, które nie są zabezpieczone przed efektem pierwszego przejścia – wersja oralna danego środka jest bardziej szkodliwa dla wątroby. Jedne z najbardziej toksycznych środków oralnych to: metylowany-testosteron, metribolone (methyltrienolone znany jako R1881) oraz superdrol (methyldrostanolone, metasteron). Substancje przystosowane do iniekcji domięśniowej w większości są estryfikowane, większość z nich jest oparta na oleju. Ich szkodliwość dla wątroby jest znikoma lub średnia. Po odłączeniu estru substancja aktywna przenika do krwi. Wbrew obiegowym opowieściom „koksiarzy” nawet najdłuższe estry SAA stosunkowo szybko są odłączane, a zwyżka substancji aktywnej we krwi występuje już po 24 h [11,12]. Dotyczy to np. nandrolonu decanoate czy testosteronu enanthate.

„W badaniu wzięło udział dwudziestu pięciu młodych mężczyzn, w wieku 27-43 lata. Dostali domięśniowo 500, 250 lub 125 mg długiego testosteronu (enanthate; półtrwanie 10,5 dnia), jeden strzał Testovironu®.

PRZED iniekcją stężenie testosteronu we krwi wynosiło 10–30 nmol/L.

Po iniekcji 500 mg t. enanthate – już w 4 dniu stężenie testosteronu wzrosło o 360%, w dniu 14 było podwyższone 39% ponad normę!” [11]

Sterydy które można spotkać w mieszance na wodzie:

trenbolone; przykład trenbolone sprzedawany pod nazwą Androxine, Alpha Pharma,
winstrol,
testosterone suspension,

Niektóre sterydy występują w wersjach na wodzie, jak i na oleju (np. trenbolone). Wersja na wodzie z reguły ma charakterystyczną konsystencję, kolor mleka (winstrol) lub kawy z mlekiem (trenbolone). Mieszanki na oleju z reguły są mniej bolesne w porównaniu do SAA na wodzie. SAA mogą działać poprzez receptor androgenowy lub w inny sposób.

Kolejny ważny podział uwzględnia substancje:

aromatyzujące,
nie-aromatyzujące,

Przykładowo do nie-aromatyzujących SAA zaliczamy: trenbolone (uniemożliwia mu to grupa delta-9), winstrol, oxandrolone, masteron. Znacznie zredukowana aromatyzacja cechuje boldenone.

Czy prohormony z Internetu są bezpieczne dla zdrowia?

Nie mogą być. Klasyczne SAA oralne (np. metanabol, winstrol, anapolon) w większości są 17-alfa alkilowane, co zabezpiecza je przed rozpadem (efekt pierwszego przejścia) jednocześnie powoduje to dużą toksyczność dla wątroby. Wyjątkami od reguły są oralny primobolan, oxandrolone (ten drugi wykazuje toksyczność dopiero w dużych dawkach > 50 mg dziennie). Niestety, „suplementy” dla sportowców sprzedawane jako „prohormony” są znacznie bardziej toksyczne od oralnych SAA- co potwierdza szereg badań naukowych. Ludzie sięgają po podobne środki, bo są łatwiej dostępne od SAA, zwycięża w nich strach przed iniekcją.

Przykładowe skażone SAA oraz innym dopingiem suplementy (m.in. na podstawie badań Amerykańskiej Agencji Antydopingowej) [7]:

Firma: BLACK DRAGON LABS, produkt: HGH X, miał zawierać głównie zioła (np. afrykańskie: fadogia agrestis czy bulbine natalensis), l-argininę i witaminę B6, w środku znaleziono preparat z grupy SARM, sklasyfikowany w kategorii S1 na liście antydopingowej – OSTARYNĘ,
Firma: ATS LABS, produkt 1024, miał zawierać izoflawony, w rzeczywistości miał prohormony takie jak Boldione (1,4-androstadiene-3,17-dione) oraz superdrol (methasteron),
Firma: LG-Sciences, produkt Natodrol, miał zawierać same zioła m.in. Tinospora Cordifolia, Cissus Quadrangularis, hibiskusa, Curculigo Orchoides w składzie było DHEA, oraz methylclostebol (prohormon, zbliżony do P-MAG),
Firma LGI, produkt: EPI-10 – miał zawierać jeden PH, w środku wykryto: metylowany testosteron, oranabol/ oxymesterone (pochodną metylowanego testosteronu: 4-Hydroxy-17alpha-methyltestosterone) oraz superdrol (methasteron),
Firma: XCEL SPORT NUTRITION, produkt: REAPER DNA RESURRECTION – w składzie znaleziono np. metylowany testosteron, ostarynę (SARM) oraz methasteron ((2[alpha],17[alpha]-dimethyl-5[alpha]-androstan-17[beta]-ol-3-one)) – lepiej znany jako superdrol,
bardzo smutny jest fakt, iż superdrol (methasteron) sprzedawano jako suplement diety (m.in. na polskich aukcjach internetowych), a jest to jeden z najbardziej toksycznych dla wątroby środków na rynku (może uszkodzić również nerki). Jeden z pacjentów cytowany w literaturze, rasy kaukaskiej, w wieku 42 lat – ledwie po 100 tabletkach superdrolu dostał żółtaczki, wysypki, stracił 9 kg wagi, jego mocz nabrał ciemnego koloru, wskaźniki wątrobowe mocno przekraczały normę. Poziom bilirubiny wynosił 41.2 mg/dl – a więc 27-krotnie została przekroczona norma (uszkodzenie wątroby) [8] Superdrol uszkadza nerki i wątrobę, niestety ciągle istnieje w obiegu, jest dodawany do szeregu „suplementów” z USA,
W produkcie DR1 firmy Complete Nutrition mającym mieć w składzie DHEA, bioperynę, cynk i wyciągi roślinne WADA (agencja antydopingowa) oznaczyła: prohormony, pseudoefedrynę, efedrynę, metylowaną efedrynę, sterydy m.in. masteron (drostanolone) oraz inhibitor aromatazy (formestane). Czyli kupujesz „suplement”, a otrzymujesz połowę produktów dostępnych na czarnym rynku
Mechabol (Antaeus Labs) – w składzie tego produktu wykryto nie tylko metanabol, superdrol (metylowany drostalone), metylowany testosteron, oxymesterone (oranabol; metylowana wersja testosteronu) jak i oral-turinabol (stosowany w NRD) oraz trenbolone (uważany za jeden z najsilniejszych sterydów). Ogólnie w jednym produkcie upakowano najcięższego kalibru sterydy anaboliczno-androgenne,
Firma: ALRI, produkt: ERGOMAX LMG (zawierał steryd: DMT, czyli Desoxymethyltestosterone, madol – designer drug opracowany przez BALCO),
Firma: ALRI, produkt: prostanozol (zawierał odpowiednik winstrolu – stanozololu)
Firma: ALRI, produkt: JUNGLE WARFARE (jak się okazało, JW „blokował” produkcję endogennego testosteronu, miał zwierać 5a-dehydro-etiocholane-1,4,6-trien-3-one-17-ol a ZAWIERAŁ METYLOWANY TESTOSTERON!)

Nie warto sięgać po „prohormony”, w wielu wypadkach są bardziej toksyczne od SAA.

Przykładowo:

„Muscle Fortress Methyl V-Test” – 36 latek – uszkodzenie wątroby (osiemnastokrotne przekroczenie normy) oraz żółtaczka [1],
21-latek “ultra Mass Stack” cholestatyczne zapalenie wątroby, powiększenie wątroby, żółtaczka, wymioty przez 6 tygodni oraz świąd [1],
3b-hydroxy-5a-androst-1-en-17-one (1-Androsterone) – uszkodzenie wątroby, nerek i serca już po 4 tygodniach stosowania [2],
26-latek, stosował przez 4 tygodnie Super DMZ Rx 2.0 (Blackstone Labs), ph zawiera 10 mg metylstenbolonu (podobny do superdrolu, budowa: 2,17α-Dimethyl-5α-androsta-1-en-17β-ol-3-one) oraz 10 mg dymethazine (zwykły methasteron/superdrol, w podwójnej cząsteczce; 17β-hydroxy-2α,17β-dimethyl-5α-androstan-3-one-azine). Po 3 tygodniach ściemniał mu mocz, po 4 wystąpiła żółtaczka cholestatyczna, ALAT/ALT (Aminotransferaza alaninowa) wyniósł 269 (sześciokrotne przekroczenie normy), aspAT/AST (Aminotransferaza asparaginianowa) 154 (norma do 45 IU/l), norma dla ALP była przekroczona dwukrotnie (cholestaza) [13]

Temat był rozwijany tutaj: http://potreningu.pl/articles/3873/najbardziej-toksyczne-sterydy–czyli-masa-za-wszelka-cene

Referencje:

Anabolic agents: recent strategies for their detection and protection from inadvertent doping http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4033149/
WADA. 2012 Anti-Doping Testing Figures Report. World Anti-Doping Agency, 2013
Pope H.G., Jr, Kanayama G., Athey A., Ryan E., Hudson J.I., Baggish A. The lifetime prevalence of anabolic-androgenic steroid use and dependence in Americans. Current best estimates. Am J Addict. 2014;23(4):371–377. doi: 10.1111/j.1521-0391.2013.12118.x.
Curr Neuropharmacol. 2015 Jan; 13(1): 89–100. Published online 2015 Jan. doi: 10.2174/1570159X13666141210224756 PMCID: PMC4462045 Synthetic Androgens as Designer Supplements Jan Felix Joseph and Maria Kristina Parr* http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4462045/
„Sex i hormony” – fundacja MEDAN.
Rola glikokortykosteroidów w etiologii nadciśnienia tętniczego https://journals.viamedica.pl/arterial_hypertension/article/viewFile/12313/10151
http://www.supplement411.org/hrl/
Severe Cholestasis and Renal Failure Associated with the Use of the Designer Steroid SuperdrolTM (MethasteronTM): A Case Report and Literature Review, John Nasr Æ Jawad Ahmad
http://www.termedia.pl/Journal/-4/pdf-6328-1?filename=Androgeny%20u%20kobiet.pdf
Michał Rabijewski, Wojciech Zgliczyński Klinika Endokrynologii Centrum Medycznego Kształcenia Podyplomowego w Warszawie Zespół niedoboru testosteronu u mężczyzn w starszym wieku Testosterone deficiency syndrome in elderly men https://journals.viamedica.pl/gerontologia_polska/article/viewFile/18901/14873
Subst Abuse Rehabil. 2014; 5: 121–127. “Effects of different doses of testosterone on gonadotropins, 25-hydroxyvitamin D3, and blood lipids in healthy men”
J Pharmacol Exp Ther. 1997 Apr;281(1):93-102. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of nandrolone esters in oil vehicle: effects of ester, injection site and injection volume.
J Investig Med High Impact Case Rep. 2014 Apr-Jun; 2(2): 2324709614532800. Published online 2014 Apr 22. doi: 10.1177/2324709614532800 PMCID: PMC4528888 Cholestatic Jaundice With the Use of Methylstenbolone and Dymethazine, Designer Steroids Found in Super DMZ Rx 2.0 “Nutritional Supplement” http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4528888/