Sterydy anaboliczne i skażone nimi suplementy – część II

Część pierwsza artykułu znajduje się: Tutaj

W pierwszej części tekstu opisałem dokładnie podstawowe klasyfikacje sterydów anaboliczno-androgennych, ich charakterystykę oraz wymieniłem kilka „suplementów”, które były skażone ciężkim dopingiem. Jak pokazują badania, jest to czubek góry lodowej. Wiele firm za nic ma zdrowie swoich klientów. Szeroki dostęp do internetu, wysoki koszt badań struktury chemicznej preparatów oraz brak konieczności przeprowadzania badań klinicznych sprawia, że w „prohormonach” można umieścić połowę apteki (nie jest to do końca żart, analiza składu wielu środków dostępnych na rynku może spowodować bezsenność). Wystarczy pomyśleć, że po sterydy anaboliczne zakamuflowane jako „suplementy”, w istocie zawierające cięższe SAA, niż stosowano w NRD, sięga nastolatek lub nastolatka. Ba, to nie wszystko – zdarzało się, iż kapsułki oznaczone jako witamina B w istocie zawierały superdrol (wysoce toksyczny dla wątroby i nerek) oraz methylstenbolone (ultradrol) [1]. Znajdowano również śladowe ilości metanabolu i winstrolu w magnezie, witaminie C czy multiwitaminach. [1] Śladowe ilości SAA wykrywano np. w suplementach Ultimate Nutrition (np. BCAA, l-karnityna), Vitalife (, l-karnityna, “spalacz”), Nutrisearch (“spalacz”), Maximuscle czy All Stars (np. kreatyna) [9]. Do klasycznych obecnie przypadków należą suplementy ALRI, z których prawie każdy zawierał nielegalne substancje, również firma Gaspari Nutrition dostarczała niezłe „bomby” (np. HALODROL-50 zawierał oral-turinabol oraz madol, czyli klasyczny steryd projektowany w NRD oraz najnowszą odsłonę designer drug – DMT). Na zakazach i ograniczeniach związanych z handlem SAA zyskują tylko mafie – w latach 1979-1988 największym eksporterem sterydów anaboliczno-androgennych do USA był … Meksyk, na drugim miejscu Niemcy, na trzecim Bahamy, zaś na czwartym Holandia [4].

Warto wspomnieć, że do stosowania terapeutycznego u ludzi zostały dopuszczone ze sterydów anaboliczno-androgennych tylko [1]:

testosteron (w różnych formach: roztwory na oleju, wodzie, żele na skórę/transdermalne),
nortestosterone (np. nandrolone decanoate),
dihydrochlormethyltestosterone (DHCMT; lepiej znany jako oral-turinabol),
metenolon (primobolan),
metandienone (metanabol)
methyltestosterone,
oxandrolone (anavar)
fluoxymesterone (halotestin),
stanozolol (winstrol),
formestane (4-hydroxyandrostenedione),
5α-DHT
DHEA,
(*) autorzy listy pominęli oxymetholone (anapolon), który wielokrotnie jest używany u ludzi, istnieje bogaty zbiór badań naukowych – 398 w bazie pubmed [11]
(*) autorzy listy pominęli również proviron (mesterolone), który jest szeroko stosowany u ludzi (wiele badań z ostatnich 2 lat),

Jak widać na liście brakuje chociażby:

podstawowych środków stosowanych przez kulturystów typu boldenon czy trenbolone,
kolejnego środka weterynaryjnego spectriolu (testosterone/nandrolone/methandriol w postaci mieszanki) [10]
4-hydroksytestosteronu,
masteronu (drostanolone),
miboleronu (odmiana metylowanego testosteronu) [10]

Wyjaśnienie zagadki jest proste, w dużej części są to SAA przeznaczone do stosowania u zwierząt, weterynaryjne. Wytwarzanie podobnych substancji w podziemnych „laboratoriach” powoduje niemały zamęt prawny, gdyż nikt nie przewidział, iż będą stosowane u ludzi. Co ciekawe, wiele ze środków podawanych w NRD w tajnym programie dopingowym nie było dopuszczonych do stosowania u ludzi, ba, nie przeszły nawet wstępnych badań klinicznych (np. mestanolone metylowana pochodna DHT). Próżno szukać tutaj również THG (tetrahydrogestrinonu) oraz desoxymethyltestosterone (DMT, madol), które opracowano w BALCO jako niewykrywalny doping (THG powstał poprzez uwodornienie gestrinonu). Bardzo często jako „prohormony” do obrotu wracają dawno zapomniane leki, np. Roxilon – środek z 1962 roku! [10] W istocie jest to metylowany masteron obecnie sprzedawany jako nowa wersja superdrolu.

Dodatkowo należy zdawać sobie sprawę, iż np. testosteron jest doskonale przebadany, a oxandrolone podawano poparzonym dzieciom (> niż 30% powierzchni ciała) nawet przez 2 lata (co prawda, w dawce 0.1 mg/ kg masy ciała, co dla osoby ważącej 50 kg oznacza 10 mg oxandrolonu dziennie) [2]. Anavar stosowano również u kobiet w wieku 75 lat (10 mg dziennie, przez 12 tygodni) co znaczy, że dla sportowca mającego 20-40 lat jest to substancja niezwykle bezpieczna [3]. Niektóre oficjalnie prowadzone badania jeżą włos na głowie, m.in. podawano oxymetholone (jeden z bardziej toksycznych dla wątroby sterydów anaboliczno-androgennych) 43 pacjentom w tak ciężkim stanie, że wymagali oni regularnej hemodializy! Badanie było prowadzone w Tajlandii, a wyniki opublikowano w roku 2012 [5]. Co najgorsze, wspomnianym pacjentom podawano oxymetholone w dawce godnej ciężarowca 2 x 50 mg dziennie (to bardzo dużo), a najbardziej szokuje fakt, iż eksperyment trwał aż 24 tygodnie. W większości podziemnych poradników dotyczących SAA sugeruje się cykle trwające na anapolonie – 4-6 tygodni. Efekty? W grupie oxymetholonu ALAT/ALT (Aminotransferaza alaninowa ) wzrósł średnio o 55.5 jednostek (IU), aspAT/AST (Aminotransferaza asparaginianowa) wzrósł średnio o 31.7 jednostek (IU).

Z tego samego względu stosowanie „prohormonów” jest igraniem z ogniem. Każda kolejna substancja może być bardziej toksyczna od poprzedniej (a tak się stało w przypadku superdrolu i jego następcy jeszcze bardziej toksycznego dimethazinu).

Oto lista najczęściej spotykanych obecnie substancji, które występują w „suplementach” – w istocie jest to ciężki doping:

17β -Hydroxy-2α ,17α -dimethyl-5a-androstan-3-one – SUPERDROL (METHASTERONE, metylowany drostalonon/masteron),
4,17β -Dihydroxyandrost-4-en-3-one – 4-HYDROXYTESTOSTERONE,
17β -Hydroxy-5α -androstano-[3,2-c]-pyrazol – PROSTANOZOL, klon winstrolu opracowany zapewne przez firmę ALRI,
17β -Hydroxy-17α -methylandrosta-4,6-dien-3-one – METYLOWANY TESTOSTERON umieszczony w ALRI JUNGLE WARFARE [5],
3β -Hydroxy-5β -androstan-17-one – EPIETIOCHOLANOLONE,
17β -Hydroxy-17α -methyl-5β -androstan-3-one 5β –MESTANOLONE,
17α -Methyl-5α -androst-2-en-17β –ol – Desoxymethyltestosterone (DMT, Madol),
Androst-4-ene-3,6,17-trione (6-OXO),
Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione – ANDROSTATRIENEDIONE,
3β -Hydroxyandrost-4-ene-7,17-dione – 7-KETO-DHEA,
Estra-4,9-diene-3,17-dione- TRENBOLOX,
17β -Acetoxy-17α -methylandrost-5-ene-3β ,7β -diol MbAEt,
Androsta-1,4-diene-3,17-dione – BOLDIONE,
3β -Hydroxy-5α -androst-1-en-17-one 1-ANDROSTERONE, 1-DHEA
3ξ-Hydroxyandrost-4-ene-6,17-dione 6,17-KETO-ETIOCHOLEVE-3-OL-TETRAHYDROPYRANOL
4,17α -Dimethylestra-1,3,5-trien-17β -ol M1,4ADD (Methyl-1,4-androstadiene-3,17-diol)

Wspomniana przeze mnie szkodliwość prohormonów jest w istocie małym problemem dla sportowców wyczynowych. Przykładowo zastosowanie „niegroźnego, ziołowego” JUNGLE WARFARE oznaczało, iż w moczu sportowca znajdowano metabolity takie jak Δ6-epimethyl-testosteron czy 3α,5β-THMT [5], a to stanowi przyczynek do nałożenia grzywny, zawieszenia lub wyrzucenia ze współzawodnictwa sportowego. Przykładowo Vitor Belfort został zawieszony po walce w PRIDE 32 i dostał 10000$ kary za stosowanie klasycznego sterydu anabolicznego 4-hydroxytestosteronu, pierwszy raz na rynku pojawił się w 1955 roku (Searle & Company) [7]. Jak się bronił Belfort? Zarzekał się, że kupił suplement zawierający wspomnianą substancję. Biorąc pod uwagę, że często spotyka się podobne „domieszki” w oficjalnie dostępnych suplementach – jest to możliwe. Tym bardziej, że 4-hydroxytestosteron był sprzedawany krótko, w 2004 roku, jako suplement diety w USA [10].

Było też wielu spryciarzy, którzy stosowali rzekomo niewykrywalny doping, np. zawodnik MMA Alexander Crispim używał DMT / madolu/ desoxymethyltestosteronu. Niestety, zrobił to o 7 lat za późno, już dawno po aferze BALCO. Substancja była już dobrze znana. Dostał więc 2500$ kary + zawieszenie. Gdy sprawa BALCO (laboratoria produkujące niewykrywalny doping np. THG) wyszła na jaw, pięć olimpijskich medali (z 2000 r. w Sydney) straciła Marion Jones, zdyskwalifikowano również kilku innych znanych lekkoatletów (m.in. Dwaina Chambersa, Tima Montgomery’ego i kulomiota C.J. Huntera) [8].

Czy warto stosować prohormony? Biorąc pod uwagę związane z tym ryzyko, gra niekoniecznie musi być warta świeczki. Wątroba również ma ograniczone możliwości regeneracji, szczególnie jeśli stosujemy inne preparaty farmakologiczne lub pijemy alkohol. Niejeden młody człowiek przypłacił ciężką chorobą chwile dobrej zabawy.

Referencje:

Curr Neuropharmacol. 2015 Jan; 13(1): 89–100. Published online 2015 Jan. doi: 10.2174/1570159X13666141210224756 PMCID: PMC4462045 Synthetic Androgens as Designer Supplements Jan Felix Joseph and Maria Kristina Parr* http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4462045/
Shock. 2015 Oct 19. [Epub ahead of print] FIVE-YEAR OUTCOMES AFTER LONG-TERM OXANDROLONE ADMINISTRATION IN SEVERELY BURNED CHILDREN: A RANDOMIZED CLINICAL TRIAL. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26506070
Med Sci Sports Exerc. 2015 Nov;47(11):2257-67. doi: 10.1249/MSS.0000000000000690. Oxandrolone Augmentation of Resistance Training in Older Women: A Randomized Trial. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25899102
“DRUG MISUSE Anabolic Steroids and Human Growth Hormone” Report to the Chairman, Committee on the Judiciary, U.S. Senate http://archive.gao.gov/d26t7/139444.pdf
Clin J Am Soc Nephrol. 2013 Feb 7; 8(2): 271–279. Published online 2012 Nov 2. doi: 10.2215/CJN.00380112 PMCID: PMC3562853 Effect of Oral Anabolic Steroid on Muscle Strength and Muscle Growth in Hemodialysis Patients http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3562853/
Toxicol Lett. 2011 Mar 5;201(2):101-4. doi: 10.1016/j.toxlet.2010.11.018. Epub 2010 Dec 4. Detection of Δ6-methyltestosterone in a „dietary supplement” and GC-MS/MS investigations on its urinary metabolism. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21134425
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/160615#section=Top
Armstrong nie był pierwszy i nie będzie ostatni: Historia dopingu w sporcie”, Polska TIMES http://www.polskatimes.pl/artykul/744669,armstrong-nie-byl-pierwszy-i-nie-bedzie-ostatni-historia-dopingu-w-sporcie-zdjecia,1,id,t,sa.html„
D. Kwiatkowska http://www.antydoping.pl/plik/2009/File/2009/01/prezentacja_nr_11.pdf
„Anabolics 9th Edition”. William Llewellyn.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=oxymetholone