Aromatyzacja androgenów – znaczenie (art by P4tr1ck)

 5.JPG

AROMATYZACJA ANDROGENÓW I ROLA ESTROGENÓW U MĘŻCZYZN

Słowo wstępu

Jak to przeważnie bywa, wszystko co zakazane jest ciekawe i pociągające. Właśnie z tego powodu zainteresowałem się dopingiem farmakologicznym. Czytając różne i publikacje na ten temat, jedna rzecz nie dawała mi spokoju, mianowicie aromatyzacja testosteronu w estrogen. Nie wiedziałem dlaczego tak się dzieje, ani czym to jest spowodowane.

Najczęstszymi informacjami na ten temat były takie, że estrogeny są złe, powodują ginekomastię, zwiększoną retencję wody oraz akumulacje tkanki tłuszczowej. Zgłębiając wiedzę na ten temat okazało się, że aromatyzacja to tylko czubek góry lodowej, gdzie pod niewidoczną częścią kryje się ważna rola estrogenów w gospodarce hormonalnej dorosłego mężczyzny.

Skłoniło mnie to do podzielenia się z Wami moją nowo nabytą wiedzą.Postaram się tutaj wyjaśnić w miarę prosty sposób to co się dzieje, pomijając zbyt szczegółowe lub zrozumiałe tylko dla wykształconych w tym kierunku osób.

Receptory i hormony

Jeszcze kilkadziesiąt lat temu uważano że estrogeny nie maja żadnego wpływu na męski organizm, aż do momentu odkrycia receptorów estrogenowych ER-α i ER-β (w jednym ze źródeł znalazłem informacje o ER-γ, jednak nie został jeszcze dostatecznie zbadany).

Receptory te znajdują się w różnych miejscach organizmu, między innymi w mózgu, kościach i układzie sercowo-naczyniowym. W pobliżu receptorów estrogenowych stwierdzono obecność receptorów androgenowych oraz aromatazy, która konwertuje androgeny do estrogenów.

Zanim przejdę do konkretów na temat aromatyzacji, spróbuje wyjaśnić dlaczego jest ona konieczna do prawidłowego funkcjonowania organizmu. Otóż najbardziej aktywny estrogen – estradiol jest produkowany w męskim organizmie w komórkach Leydiga, Sertoliego i plemnikotwórczych, czyli generalnie w jądrach.

Na uwagę zasługuje fakt, że ilość estradiolu wyprodukowanego przez jądra stanowi około 15-20 % całej ilości krążącej we krwi. 60 % estradiolu pochodzi z konwersji testosteronu a następne 20 % z konwersji estronu.

Estron jest hormonem z grupy estrogenów, otrzymywany w wyniku aromatyzacji innego androgenu – androstendionu, wytwarzanego przez korę nadnerczy. Jak łatwo policzyć, około 80% występującego w męskim ciele estrogenu zawdzięczamy aromatyzacji androgenów.

Głównym źródłem estradiolu u mężczyzn jest tkanka tłuszczowa i mózg, w którym znajduje się 3 razy więcej aromatazy niż u kobiet. Za funkcjonowanie organizmu odpowiada poziom każdego z hormonów oraz ich stosunek, który jest kontrolowany przez aromatyzację.

Aromataza

Czym jest aromataza? Skoro już wiemy po co jest nam ten związek wypada go jakoś scharakteryzować. Aromataza P450 jest enzymem biosyntezy hormonów steroidowych, kodowanym przez gen CYP 19. Składa się z 308 aminokwasów i konwertuje androgeny w estrogeny. Jak ona wygląda można zobaczyć na rysunku poniżej:

 

1.JPG

 

Na rysunku poniżej widzimy jak aromataza konwertuje testosteron do estradiolu. Widzimy usunięcie grypy metylowej, aromatyzację pierścienia A w testosteronie i dołączenie wodoru do tlenu:

 

2.JPG

Tutaj jest pokazane krok po kroku co robi aromataza:

3.JPG

 

Estrogeny a my

W tej części opiszę jaką funkcję pełni u mężczyzn estrogen, z tym że zacznę od części najbardziej istotnej dla kulturystów, a potem wypiszę resztę rzeczy.

  • Regeneracja

Estrogeny wpływają na zużycie glukozy w tkance mięśniowej. Związane jest to ze zmianą dostępności dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (glucose 6-phosphate dehydrogenase – D6PD). Enzym ten determinuje szybkość syntezy kwasów nukleinowych i lipidów w komórce w celu regeneracji tkanki mięśniowej. Po uszkodzeniu mięśnia poziom D6PD rośnie dramatycznie co pomaga w jego odbudowie.

Poziom D6PD jest ściśle związany z ilością estrogenów, co zostało potwierdzone badaniami. W skrócie, porównano stężenie D6PD w mięśniu po kuracji testosteronem propionate oraz innym niearomatyzującym anabolikiem. W drugim przypadku ilość D6PD była znacznie mniejsza niż w pierwszym.

  • GH/IGF-1

Okazuje się że estrogeny odgrywają znaczną role w produkcji IGF-1 oraz hormonu wzrostu. IGF-1 odpowiada za anaboliczne działanie GH (większa retencja azotu, zwiększona synteza białek, namnażanie komórek mięśniowych  –  proliferacja).

Porównując działanie po podaniu testosterony wraz z anty-estrogenem (tamoxifen) i bez, stwierdzono że w przypadku niepodawania anty-estrogenu poziom IGF-1 i GH był wyższy. Ciekawy jest fakt że przy podaniu nandrolonu który nie ulega aromatyzacji, poziom GH i IGH-1 też był podniesiony.

  • Receptory

Estrogeny zwiększają koncentrację receptorów androgenicznych w niektórych tkankach. Po badaniu stwierdzono ze jest to skutkiem zwiększonej produkcji receptorów lub obniżenie ich szansy na rozpad (zanik, nieprawidłowe działanie?).

  • Syndrom chronicznego zmęczenia

Estrogen pełni ważną rolę w aktywności serotoniny. Serotonina jest jednym z podstawowych neuroprzekaźników w mózgu. Zakłócenia w pracy tego neuroprzekaźnika prowadzą do syndromu chronicznego zmęczenia (spadek koncentracji i motywacji, senność). Okazuje się że w takiej sytuacji są kobiety w czasie menopauzy jak i po, ze względu na obniżone stężenie estrogenów.

Jest to również powodem złego samopoczucia na PCT, gdzie naszych androgenów do konwersji jest niewiele, a dodatkowo przyjmujemy anty-estrogeny.

 Reszta rzeczy za które odpowiedzialny jest estrogen:

  1. wtórne wchłanianie płynu kanalikowego w najądrzach. Zaburzenie prowadzi do zwiększenia ciśnienia wewnątrzkanalikowego co wiąże się z mechanicznym zaburzeniem pracy jąder;

  2. znacząca rola w zamykaniu przynasad kości długich (zdolność wzrostu i mineralizacja kośćca – co kiedyś było przypisywane testosteronowi. Okazuje się że wyższy poziom biodostępnego estradiolu a nie biodostępnego testosteronu ma związek z mniejszą utratą mineralną kości. Estradiol jest odpowiedzialny za regulacje wzrostu i gęstość mineralną kości a testosteron za dymorfizm płciowy (grubość);

  3. gospodarka lipidowa. Estradiol ma korzystny wpływ na układ krążenia. Choroba wieńcowa jest znacznie rzadsza u kobiet przed menopauzą niż u mężczyzn. Wykazano że podawanie androgenów nie ulegających aromatyzacji prowadzi do większego stężenia trójglicerydów i lipidów LDL (lipidy niskiej gęstości) a do zmniejszenia lipidów HDL (wysokiej gęstości). Podawanie androgenów ulegających aromatyzacji nieznacznie wpływa na profil lipidowy krwi;

  4. układ sercowo-naczyniowy. Estradiol ma działanie kardioprotekcyjne poprzez wpływ na odpowiedni poziom lipidów we krwi oraz działanie na śródbłonek naczyń krwionośnych, mięśnie gładkie oraz miocyty i fibroblasty serca (włókna mięśniowe oraz komórki tkanki łącznej właściwej);

Skutki uboczne zbyt dużego poziomu estrogenów:

  • zwiększona retencja wody,
  • ginekomastia estrogenowa,
  • obrastanie w tkankę tłuszczową,

Bibliografia:

  • Anabolica 2009,
  • Physiological significance of estrogens in men – breakthrough in endocrinology,
  • Estrogeny w męskim układzie płciowym,
  • Foto –  wikipedia.pl,

Podsumowanie

Jak widać, estrogeny odgrywają bardzo ważną rolę w naszej gospodarce hormonalnej. Kilka rzeczy, które kiedyś były przypisywane testosteronowi są zasadniczo skutkiem jego aromatyzacji. Aby organizm reagował prawidłowo, musi mieć określony stosunek tych hormonów, czego “pilnuje” aromataza.

Jeśli w trakcie cyklu zastosujemy inhibtory aromatazy lub anty-estrogeny, może skończyć się to gorszym samopoczuciem i mniejszym przyrostem tkanki mięśniowej. Nie chodzi o to by zbić całkowicie estrogeny ale utrzymywać je na odpowiednim poziomie. Oczywiście chodzi tu o poziom przy którym nie będą występowały uciążliwe skutki uboczne, bo jak wiadomo podczas cyklu jest dużo więcej testosteronu który może zaromatyzować.

Znaczenie – testosteron jest aromatyzowany ponieważ organizm wytwarza około 20% estrogenów występujących we krwi, a przecież musi skądś brać pozostałe 80%. Ponadto pozwala utrzymać odpowiedni stosunek stężeń tychże hormonów.

Autor:  P4tr1ck (sfd)

Aby wejść na forum kliknij TUTAJ

Udostępnij znajomym

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *