Efedryna, a l-tyrozyna

articles_3450ade924426caaee15d8c29ac1774f_article_v3

Źródło zdjęcia

Efedryna jest jedną z najbardziej efektywnych a jednocześnie kontrowersyjnych substancji stosowanych w procesie odchudzania. Jest silnym czynnikiem utraty tłuszczu oraz stymulatorem centralnego układu nerwowego (szczególnie w połączeniu z kofeiną). Jest także skuteczna jako lek na astmę. Trzeba jednak wziąć pod uwagę istnienie wielu raportów o skutkach ubocznych wywołanych prawdopodobnie przez stosowanie efedryny, które skłoniły wielu ludzi do zabiegania o prawne uregulowanie zasad jej stosowania (głównie o delegalizację).

Pod względem chemicznym efedryna to alkaloid, erytro-1-fenylo-2-
metyloamino-1-propanol. Środki stosowane w odchudzaniu zawierają jednak zwykle mieszaninę efedryny, pseudoefedryny i norefedryny i katyny (d-norpseudoefedryna). Naturalnym źródłem efedryny jest Ephedra (zwana także Ma Huang) – tradycyjne chińskie zioło zawierające różne koncentracje fenylopropanoloamin i innych alkaloidów.

Zioło to stanowi surowiec do wytwarzania większości środków zawierających efedrynę dostępnych do niedawna bez recepty. W tradycyjnych medycynach efedrynę stosuje się od ponad pięciu tysięcy lat ze względu na jej właściwości pobudzające i antyastmatyczne.

Pomimo swej popularności efedryna jest substancją o działaniu nie w pełni zrozumianym, szczególnie pod względem farmakologicznym. Nieporozumienia wynikają również z braku rozróżnienia pomiędzy natychmiastowymi a długofalowymi efektami jej stosowania. Poniżej garść informacji na temat działania efedryny, jej efektów ubocznych oraz najlepszych sposobów ich minimalizacji.

ZASTOSOWANIE EFEDRYNY 

Efedryna nie tylko przyspiesza tempo spalania tkanki tłuszczowej ale jednocześnie chroni mięśnie stając się tym samym idealnym środkiem pomocniczym dla kulturystów w okresie diety redukcyjnej.

Odchudzanie – jedną z najdokładniejszych analiz zastosowania efedryny w odchudzaniu jest ta opublikowana w The Journal of the American Medical Association. Analiza ta wykonana na zlecenie US Department of Health and Human Services zebrała wyniki 44 kontrolowanych eksperymentów z zastosowaniem efedryny w odchudzaniu. Ustalono że średnio efedryna pozwala ziekszyć tempo utraty wagi o 1,8 funta na miesiąc, a w połączeniu z kofeiną lub ziołami kofeinę zawierającymi średnio o 2,2 funta na miesiąc.

Ochrona mięśni – jednym z wielkich minusów odchudzania jest fakt że możemy oczekiwać co najmniej małych strat w masie mięśniowej. Samo tracenie wagi jest bardzo proste w porównaniu do tracenia wagi przy jednoczesnym zachowywaniu mięśni. Efedryna wspomaga spalanie tłuszczu oraz pomaga chronić beztłuszczową masę ciała. Zostało to potwierdzone w badaniach z pomiarami poziomu tkanki tłuszczowej.

Dodatkowo odkryto że w krótkich okresach stosowania gdy nie wystąpił jeszcze spadek wagi, poprawił się bilans azotowy u badanych co sugeruje przyrost beztłuszczowej masy ciała. W innym badaniu grupa której podawano efedrynę i kofeinę straciła średnio 4,5 kg tłuszczu przy jednoczesnym przyroście 2,8 kg beztłuszczowej masy ciała, co sugeruje że efedryna może pomóc poprawić proporcje mięśni do tłuszczu bez utraty wagi.

DZIAŁANIE EFEDRYNY 

Jedną z przyczyn dla których efedryna jest tak potężnym środkiem jest fakt że działa ona poprzez szereg mechanizmów, wliczając w to podwyższanie poziomu norepinefryny, epinefryny, dopaminy oraz stymulując adrenoreceptory typu alpha i beta.

Ograniczanie apetytu – efedryna (poprzez ułatwienie uwalniania adrenaliny i noradrenaliny) stymuluje adrenoreceptory alpha(1), odpowiedzialne za redukcję łaknienia. Ocenia się że redukcja łaknienia jest źródłem 75-80% utraty wagi przypisywanej działaniu efedryny.

Zwiększone zużycie energii – 50 mg efedryny podane jednorazowo zwiększa całkowite zużycie energii o około 4%, podczas gdy 60 mg efedryny przyjmowanej regularnie podwyższa tempo metabolizmu o 10%. Chociaż wszystkie typy beta adrenoreceptorów odgrywają rolę w wywoływanej przez efedrynę termogenezie, (beta(1), beta(2), i beta(3)), dosyć szybko wytwarzana jest tolerancja na działanie efedryny w odniesieniu do efektów kardiowaskularnych, jednakże jej działanie termogeniczne wzrasta. Można to tłumaczyć bezpośrednim działaniem efedryny na adrenoreceptory beta(3) lub receptory “nietypowe”, co odpowiada według badań za około 40% termogenezy wywoływanej przez efedrynę.

Zwiększona synteza białek – podobnie do clenbuterolu stosowanego dla utraty tłuszczu przy jednoczesnej ochronie mięśni efedryna jest antagonistą beta(2). Stymulując receptory beta(2) zwiększa syntezę białek i przeciwdziała katabolizmowi szczególnie częstemu przy dietach niskokalorycznych.

INNE KORZYŚCI STOSOWANIA EFEDRYNY

Wydolność treningowaefedryna może zwiększać wydolność treningową gdy jest przyjmowana przed treningiem. Spośród sześciu badań nad wpływem efedryny na wydolność treningową pięc potwierdziło jej pozytywne działanie. Połączenie efedryny z kofeiną poprawiało wydolność beztlenową oraz zwiększało możliwy czas ćwiczeń do wyczerpania sprawdzany w wielu okolicznościach – na cykloergometrze, w biegu na dwie mile z 11 kg ekwipunku, w superseriach wyciskania na ławce i nogami na maszynie. Badanie w którym efedryna zawiodła polegało na ocenie wytrzymałości w marszu w wysokich temperaturach.

Poziom cholesterolu – utrata wagi zwykle wiąże się z obniżeniem poziomu tzw. “dobrego” cholesterolu. Efedryna nie tylko że temu zapobiega, ale również nieco odwraca ten proces, pozwalając na spadek “złego” cholesterolu o 10 mg/dl w ciągu sześciu miesięcy. Dla większości badanych był to spadek o 5-10%.

SKUTKI UBOCZNE EFEDRYNY 

Mówi się wiele o skutkach ubocznych efedryny, zarówno tych prawdziwych jak i wymyślonych. Najczęstsze to suchość w ustach, bezsenność, bóle głowy oraz nerwowość – wszystkie one zmniejszają się wraz z długością czasu stosowania. Poważniejsze skutki uboczne pojawiają się przy niewłaściwym jej stosowaniu – w większych, jednorazowych, nieregularnych dawkach.

Wiele osób nie wierzy że efedryna działa jeśli nie są w stanie jej “czuć” – nie wierzą w jej działanie gdy nie obserwują tzw. “kopa”. Tymczasem najlepsze działanie termogeniczne efedryny pojawia się dopiero wtedy gdy organizm nabył już tolerancji na iine efekty uboczne, takie jak podniecenie, nerwowość, podwyższone ciśnienie itp.

Problemy sercowo-naczyniowe – stosowanie efedryny wiąże się ze wzrostem ciśnienia krwi oraz 2 – 3- krotnym wzrostem palpitacji serca. Liczby te jednak są odczytywane nieprawidłowo w odniesieniu do zastosowania efedryny w procesie odchudzania. Badania mierzące wpływ efedryny na symptomy kardiowaskularne takie jak ciśnienie czy puls pokazują że przy długotrwałym stosowaniu bardzo szybko wytwarza się tolerancja na te negatywne efekty, podczas gdy wpływ na utratę tłuszczu się utrzymuje.

Wynika to prawdopodobnie z bezpośredniego oddziaływania efedryny receptory beta(3), podczas gdy tolerancja na efekt podwyższający wydzielanie noradrenaliny, adrenaliny i dopaminy rozwija się stosunkowo szybko. POMIMO TEGO ŻE BADANIA ZDAJĄ SIĘ POTWIERDZAĆ FAKT IŻ EFEDRYNA JEST ŚRODKIEM RELATYWNIE BEZPIECZNYM, OSOBY O WYSOKIM CIŚNIENIU ORAZ Z INNYMI PROBLEMAMI SERCOWO-NACZYNIOWYMI NIE POWINNY STOSOWAĆ EFEDRYNY, a szczególnie połączenia efedryny z kofeiną z wyjątkiem sytuacji gdy dzieje się to pod ścisłą kontrolą lekarską. Osobom zdrowym zaleca się częste i reglarne mierzenie ciśnienia podczas stosowania efedryny.

Metabolizm glukozy – Efedryna może obniżać wrażliwość insulinową, przynajmniej na krótki okres. Dwa badania wykazały że efedryna podwyższa poziom insuliny we krwi, w tym jedno z nich wykazało również że efedryna zmniejsza wchłanianie glukozy przy jednorazowym podaniu w dużej dawce.

Dwa inne badania nie wykazały różnic w poziomie insuliny i metaboliźmie glukozy, ale prowadzono je przy ciągłym stosowaniu efedryny z kofeiną. Wydaje się więc że i w tym przypadku tolerancja na ten efekt działania efedryny szybko powstaje, nie zmienia to jednak faktu że EFEDRYNY NIE POWINNY UŻYWAĆ OSOBY Z CUKRZYCĄ ORAZ ODPORNOŚCIĄ NA DZIAŁANIE INSULINY.

Uzależnienie – wiele badań prowadzono w zakresie określenia wpływu efedryny na zwierzęta, porównując jej działanie do działania innych psychostymulantów takich jak kokaina czy amfetamina. Koncentrowano się głównie na badaniu uwalniania dopaminy. Podobnie jak kokaina czy amfetamina efedryna pobudza wydzielanie dopaminy. Jednakże wielką rolę odgrywa tu sposób podawania – kokainę pail się lub wdycha, efedrynę w procesie odchudzania stosuje doustnie.

U małp rezusów efedryna wzmagała działanie kokainy a u uzależnionych szczurów działała jako jej zamiennik. Inne jednak badanie na szczurach zdawałoby się temu zaprzeczać gdyż nie odróżniały one roztworu efedryny od roztworu soli fizjologicznej.

A jak to wygląda jeśli chodzi o ludzi ? W jednym z badań mających na celu określenie wpływu pojedyńczej dawki efedryny, opartych na schemacie Addiction Research Centre Inventory (ARCI) stosowanym do pomiaru stopnia uzależnienia wywoływanego przez określony środek, jako podstawowy efekt psychologiczny zastosowania efedryny uznano “zmniejszone uczucie zmęczenia” i działanie efedryny nie zakwalifikowało jej do żadnej ze skal uzależnień, włączając tą typową dla amfetamin. W pełniejszym badaniu wpływ efedryny określono jako zwiększający euforię i niepokój, a natężenie tych efektów określono jako “o ponad połowę mniejsze niż w przypadku amfetaminy”.

Amfetamina dawała wyniki wyższe jeśli chodzi o euforię a niższe w odniesieniu do niepokoju. Autor badań określił negatywny wpływ efedryny jako niski i porównywalny do wpływu kofeiny w odniesieniu do możliwości uzależnienia się od przyjmowanego środka. Znajduje to potwierdzenie w rzeczywistości – pomimo iż efedryna jest na rynku legalnie od ponad 20 lat, zanotowano jedynie pojedyńcze przypadki krótko lub długoterminowego nadużywania, niestety jednak i ze skutkiem śmiertelnym.

Neurotoksyczność – w badaniach na szczurach odkryto że jednorazowe wysokie dawki efedryny dają efekt neurotoksyczny podobny do amfetaminowego. Małe dawki efedryny nie dają takiego efektu. Studiów na ludziach nie prowadzono, ale w badaniu w którym przed długiomi ćwiczeniami w podwyższonej temperaturze podawano 5 mg/kg kofeiny oraz 1 mg/kg efedryny odkryto że organizm sam broni się przed takimi efektami poprzez mechanizmy zwiększonej utraty ciepła. Najlepszą więc metodą uniknięcia możliwej neurotoksyczności jest niestosowanie dużych jednorazowych dawek oraz picie dużych ilości wody.

INNE FORMY EFEDRYNY 

Dwa głowne źródła efedryny to ekstrakty z ziół Ma Huang oraz syntetyczna efedryna HCl. Ekstrakty są popularniejsze gdyż nie odnosi się do nich wiele restrykcji prawnych w wielu krajach. Jednakże ekstrakty te pozostawiają wiele wątpliwości co do ich standaryzacji i w związku z tym mogą zawierac niekedy dodatkowe komponenty które mogą okazać się toksyczne. Każda z form ma więc swoje plusy i minusy.

Niestety w większości preparatów z ekstraktów efedryna stanowi od 30 do 90% wszystkich alkaloidów zawartych w preparacie, jedynie bardzo nieliczne zawierają samą efedrynę. Należy rozróżniać preparaty standaryzowane na zawartość efedryny od tych standaryzowanych na “zawartość alkaloidów efedrynowych” – większość z nich zawiera bowiem pseudoefedrynę, norefedrynę i norpseudoefedrynę. Kombinacja niektórych z tych alkaloidów, szczególnie z kofeiną może wywoływać efekty zatrucia.

Na przykład methylefedryna (stanowiąca zwykle od 0 do 5% alkaloidów w ekstraktach) w połączeniu z kofeina działa metaamfetamina. Jest dosyć prawdopodobne że w ekstraktach występują inne alkaloidy które mogą być odpowiedzialne za odnotowane przypadki zatruć produktami zawierającymi efedrynę – jak choćby niedawne badania stwierdzające toksyczność niektórych preparatów z Ma-Huang nie wywołanymi jednak przez efedrynę. Inną ważną różnicą jest wolniejsze wchłanianie efedryny z ekstraktów niż czystej efedryny.

Na koniec pojawia się problem dokładności informacji podanych na opakowaniu. Badanie 20 suplementów opartych na ekstraktach pokazało że zawartość efedryny różniła się w nich o ponad 20% zarówno w dół jak i w górę w stosunku do informacji z opakowania. Tylko dwa produkty z 20 zawierały dokładnie tyle, ile podano na opakowaniu.
Mając na uwadze potencjalne zagrożenia płynące ze stosowania ekstraktów wiele osób uznaje preparaty z czystą efedryna za bezpieczniejszą alternatywę.

Produkty takie jednak są sprzedawane głównie jako leki na astmę i inne zbliżone choroby. W wielu krajach produkty zawierające efedrynę podlegają kontroli państwa i regulacjom prawnym. Do niedawna boczną furtką były produkty stanowiące połączenie czystej efedryny z innym środkiem (jak Efedryna HCl).

ZAŻYWANIE EFEDRYNY 

Efedrynę bierze się z reguły dwa razy dziennie, w całkowitej dziennej dawce od 20 do 60 mg. Niektórzy preferują dwukrotnie wyższą dawkę poranną od popołudniowej (na przykład 20 mg rano i 10 mg po południu). Najczęściej stosowanym schematem jest branie 20 mg efedryny i 200 mg kofeiny dwa razy dziennie i wszystkie badania potwierdzają że jest to idealne połączenie.

ABY UZYSKAĆ EFEKT ODCHUDZENIA SUPLEMENTACJA EFEDRYNĄ MUSI STANOWIĆ JEDYNIE DODATEK DO DIETY O OGRANICZONEJ LICZBIE KALORII ORAZ PLANU REGULARNYCH ĆWICZEŃ FIZYCZNYCH.

Branie efedryny jako “dopalacza” na treningach bez wczesniejszego wyrobienia sobie tolerancji na jej uboczne działania jest błędem. Chociaż badania pokazują że pozwala zwiększyć to intensywność treningu, jednocześnie stwarza RYZYKO GWAŁTOWNEGO WZROSTU CIŚNIENIA KRWI MOGĄCEGO PROWADZIĆ DO ŚMIERCI.

Najbezpieczniejszym sposobem przyjmowania efedryny jest przyjmowanie długotrwałe, tak długo jak długo waga ma spadać – jednak maksimum do sześciu miesięcy gdyż dłuższe przyjmowanie nie było badane. Większość producentów zaleca przyjmowanie krótsze, do trzech miesięcy. Dodatkowo, przyjmowanie należy zacząć od połowy zalecanej przez producenta dawki przyjmując ją przez kilak dni do czasu wywołania tolerancji na większość skutków ubocznych, jak również w podobny sposób należy kończyć branie efedryny.

Nie ma dowodów że branie efedryny cyklicznie (np. 5 dni z 2 dniami przerwy) jest bardziej efektywne niż branie ciągłe, co więcej zwiększa to ryzyko wystąpienia efektów ubocznych szczególnie w pierwszym dniu każdego nowego cyklu (głownie w postaci bezsennosci i niepokoju). Duża liczba badań potwierdza natomiast że długotrwałe stosowanie małych dawek daje dobre efekty przy minimum skutków ubocznych.

CO BRAĆ DO EFEDRYNY 

Wraz z efedryną branych jest wiele suplementów, te podane poniżej wspomagają jej działanie:

Kofeina – badania wielokrotnie potwierdziły że kofeina wzmaga termogeniczne działanie efedryny. Dzieje się tak gdyż jednym z głównych negatywnych efektów po aktywacji przez efedrynę adrenoreceptorów jest wzrost poziomu enzymu fosfodiestrazy, której kofeina jest inhibitorem. Fosfodiestraza jest enzymem rozkładającym cAMP, a wzrost stężenia cAMP jest jednym z ostatnich kroków w procesie spalania tłuszczy inicjowanym przez efedrynę.

Aspiryna – inny mechanizm negatywny mogący zniwelować efekt termogeniczny polega na uwalnianiu prostaglandyny. Teoretycznie wymyślono że taki inhibitor prostaglandyny jakim jest aspiryna potencjalnie może zwiększać efekt termogeniczny działania efedryny.

Wyniki badań w tym zakresie są sprzeczne. Synergistyczny efekt aspiryny potwierdzają badania na szczurach, na ludziach jedynie w niektórych przypadkach osób otyłych. Ponadto antyzapalne właściwości aspiryny mogą zakłócać syntezę białek. Z tego też powodu uznaje się że dodatek aspiryny działa dwustronnie – z jednej strony wspomaga spalanie tłuszczu ale równocześnie wywołuje katabolizm mięśni.

Johimbina – jest jeden zasadniczy problem z którym nie radzi sobie efedryna, a mianowicie kwestia receptorów alpha(2)-adreno. Jest to kolejny przykład negatywnego sprzężenia zwrotnego – gdy poziom norepinefryny wzrasta, aktywuje to receptory alpha(2) które w efekcie blokują norepinefryny. Obszary “upartego tłuszczu” zwykle posiadają większe zagęszczenie receptorów alpha(2), tak więc zapobieżenie takiemu niekorzystnemu sprzężeniu jest istotne.

Chlorowodorek johimbiny jest potężnym antagonistą alpha(2) i zapobiega wywoływaniu przez efedrynę negatywnego sprzężenia z alpha(2) receptorami. Taka kombinacja powinna jednak być stosowana bardzo ostrożnie gdyż może ona dodatkowo skomplikować i podwyższyć kardiowaskularne efekty działania efedryny. Alternatywą dla podawanych doustnie preparatów z johimbiną mogą być środki stosowane miejscowo co pozwala na unikniecie opisywanych wyżej efektów ubocznych związanych z doustnym stosowaniem.

L-Tyrozyna – L-Tyrozyna, prekursor katecholamin, znacząco wzmaga działanie efedryny na ośrodkowy układ nerwowy (takie jak ograniczenie apetytu), nie wzmaga natomiast działań obwodowych (takich jak termogeneza). Efekt ściśle zależy od dawki. Może być stosowana w połączeniu z efedryną dla wzmocnienia efektu anorektycznego, lecz równocześnie może wywoływac negatywne skutki uboczne w ośrodkowym układzie nerwowym.

Status prawny efedryny w Polsce reguluje USTAWA z dnia 6 września 2001 r. o zmianie ustawy o przeciwdziałaniu narkomanii oraz o zmianie innych ustaw. W jej świetle efedryna oraz jej sole (czyli i HCl) należą do tzw. grupy prekursorów I-R i w związku z tym mają do niej zastosowanie wszelkie przpisy dotyczące obrotu, przechowywania, posiadania i utylizacji środków zaliczanych do tej grupy.

Autor: salix (sfd)

Komentarze do artykułu możesz zobaczyć na forum klikając TUTAJ

Udostępnij znajomym

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *